Đơn trị liệu: Bortezomib Pharmidea được dùng qua đường tiêm tĩnh mạch hoặc dưới da tại mức liều khuyến cáo 1,3 mg/m² diện tích bề mặt cơ thể 2 lần mỗi tuần cho 2 tuần vào các ngày 1, 4, 8, và 11 trong một chu kỳ điều trị 21 ngày. Khoảng thời gian 3 tuần được coi là 1 chu kỳ điều trị. Bệnh nhân được khuyến cáo điều trị 2 chu kỳ bortezomib sau khi xác định đáp ứng hoàn toàn.
Điều chỉnh liều trong khi điều trị và bắt đầu điều trị lại cho đơn trị liệu: Điều trị với bortezomib phải ngừng lại khi bắt bất kỳ đầu độc tính không thuộc huyết học mức độ 3 hoặc bất kỳ độc tính huyết học mức độ 4, ngoại trừ bệnh thần kinh. Khi các triệu chứng của độc tính được xử trí, điều trị với bortezomib có thể được bắt đầu lại tại mức liều giảm 25%.
Điều trị kết hợp với pegylated liposomal doxorubicin: Bortezomib được sử dụng qua đường tĩnh mạch hoặc tiêm dưới da tại liều khuyến cáo 1,3 mg/m² diện tích bề mặt cơ thể 2 lần mỗi tuần trong 2 tuần vào các ngày 1,4,8 và 11 trong chu kỳ điều trị 21 ngày.
Điều trị kết hợp với dexamethason: Bortezomib được dùng thông qua tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm dưới da tại liều khuyến cáo 1,3 mg/m² diện tích bề mặt cơ thể 2 lần mỗi tuần trong 2 tuần vào các ngày 1, 4. 8, và 11 trong 21 ngày của chu ky điều trị. Thời gian 3 tuần được xem như 1 chu kì điều trị. Khoảng cách giữa các liều điều trị của bortezomib nên ít nhất là 72 giờ.
Chống chỉ định:
Quá mẫn với bortezomib, boron hoac bất cứ thành phần nào của thuốc.
Bệnh màng ngoài tim và bệnh phổi thâm nhiễm lan tỏa cấp tính.
Khi thuốc được sử dụng kết hợp với các thuốc khác, tham khảo tóm tắt đặc tính sản phẩm của các thuốc đó cho chống chỉ định bổ sung.
Khi thuốc được sử dụng kết hợp với các thuốc khác, tham khảo tóm tắt đặc tính sản phẩm của các thuốc đó cho chống chỉ định bổ sung.
Thuốc Bortezomib Pharmidea được hấp thu tốt tuy nhiên cũng sẽ xảy ra một số tác dụng phụ thường nhẹ và trong thời gian ngắn.
Các biến chứng trên thận thường xảy ra ở bệnh nhân đa u tủy. Bệnh nhân suy thận cần được theo dõi chặt chẽ.
Bortezomib được chuyển hóa bởi các enzym gan. Nồng độ bortezomib tăng ở những bệnh nhân suy gan trung bình hoặc nặng; những bệnh nhân này nên giảm liều điều trị của thuốc và theo dõi chặt chẽ về độc tín.
Bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ khi dùng bortezomib kết hợp với các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh. Cần thận trọng khi phối hợp bortezomib với các cơ chất của CYP3A4 hoặc CYP2C19
Cần xác nhận chức năng gan bình thường và cần thận trọng khi dùng thuốc ở những bệnh nhân đang dùng thuốc hạ đường huyết đường uống.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy bortezomib là một chất ức chế yếu các isozyme cytochrome P450 (CYP) 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 và 3A4. Dựa trên sự đóng góp hạn chế (7%) của CYP2D6 đến chuyển hóa của bortezomib, kiểu hình chất chuyển hóa CYP2D6 yếu không được cho là gây ảnh hưởng đến phân bố chung của bortezomib.
Một nghiên cứu tương tác thuốc-thuốc đã đánh giá ảnh hưởng của ketoconazole, một chất ức chế CYP3A4 mạnh, trên dược động học của bortezomib (tiêm tĩnh mạch) cho thấy AUC của bortezomib tăng trung bình 35% (CI 90% [1,032 đến 1,772]), dựa trên dữ liệu từ 12 bệnh nhân. Do đó, bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ khi dùng bortezomib kết hợp với các chất ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ ketoconazole, ritonavir).
Trong một nghiên cứu tương tác thuốc-thuốc đánh giá ảnh hưởng của omeprazole, một chất ức chế CYP2C19 mạnh, trên dược động học của bortezomib (tiêm tĩnh mạch), không thấy ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của bortezomib, dựa trên dữ liệu từ 17 bệnh nhân.
Một nghiên cứu tương tác thuốc – thuốc đánh giá tác dụng của rifampicin, một thuốc gây cảm ứng CYP3A4 mạnh, trên dược động học của bortezomib (tiêm tĩnh mạch) cho thấy AUC của bortezomib giảm trung bình 45%, dựa trên dữ liệu của 6 bệnh nhân. Do đó, không khuyến cáo sử dụng đồng thời bortezomib với các thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh (như rifampicin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital và St John’s Wort) vì có thể giảm hiệu quả.
Trong cùng nghiên cứu tương tác thuốc – thuốc đánh giá ảnh hưởng của dexamethasone, một thuốc gây cảm ứng CYP3A4 yếu hơn, trên dược động học của bortezomib (tiêm tĩnh mạch), không thấy có ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của bortezomib, dựa trên dữ liệu từ 7 bệnh nhân.
Một nghiên cứu tương tác thuốc – thuốc đánh giá ảnh hưởng của melphalan – prednisone trên dược động học của bortezomib (tiêm tĩnh mạch), cho thấy AUC của bortezomib tăng trung bình 17%, dựa trên dữ liệu của 21 bệnh nhân. Tác dụng này được xem là không có ý nghĩa lâm sàng.
Các phản ứng tiềm tàng qua trung gian phức hợp miễn dịch, như phản ứng kiểu bệnh huyết thanh, viêm đa khớp với phát ban và viêm thận cầu thận tăng sinh đã được báo cáo ít gặp. Nên ngừng bortezomib nếu phản ứng nghiêm trọng xảy ra.
Các phản ứng có hại nghiêm trọng được báo cáo không phổ biến trong khi điều trị với bortezomib bao gồm suy tim, hội chứng ly giải khối u, tăng áp động mạch phổi, hội chứng bệnh não có hồi phục sau, rối loạn phổi thâm nhiễm lan tỏa cấp tính và hiếm khi bệnh thần kinh tự chủ. Các phản ứng phụ thường được báo cáo trong quá trình điều trị với bortezomib là buồn nôn, tiêu chảy, táo bón, nôn, mệt mỏi, sốt, giảm tiểu cầu, thiếu máu, giảm bạch cầu, bệnh thần kinh ngoại biên (bao gồm cả cảm giác), nhức đầu, dị cảm, giảm cảm giác thèm ăn, khó thở, phát ban, herpes zoster và đau cơ...
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
